本发明涉及一种具有式(Ⅰ)结构的CDK4/6抑制剂及其制备方法和应用。本发明所开发的式(Ⅰ)系列化合物对CDK4/6激酶活性具有很强的抑制作用，可广泛应用于制备预防和/或治疗癌症或肿瘤相关疾病特别是膀胱癌、卵巢癌、腹膜癌、胰腺癌、乳腺癌、子宫癌、子宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、雌性生殖道癌、睾丸癌、胃肠道间质瘤或前列腺肿瘤等疾病的药物，有望开发成新一代CDK4/6抑制剂药物。