本发明公开了靶向结合Sox2蛋白的多肽药物的合成及应用，属于生物医药技术领域。本发明通过化学合成，获得了靶向结合Sox2蛋白的多肽药物；将靶向结合Sox2蛋白的多肽药物Peptide 42加入食管鳞癌细胞KYSE450的细胞培养基中，通过细胞增殖实验、划痕、细胞侵袭以及成瘤实验鉴定该多肽药物的功能表明该多肽药物使细胞增殖速率降低，细胞迁移能力、侵袭能力下降，成瘤能力差，具有显著的肿瘤抑制功能，具有重要的应用价值。