本发明公开了一种雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和应用。该雷公藤内酯醇衍生物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的雷公藤内酯醇衍生物，具有较佳的免疫抑制活性和抗肿瘤活性，毒性低，安全性高，具有较好的开发和应用前景。