本发明属于医药化学领域，具体涉及甘薯谷甾醇糖苷不饱和脂肪酸、提取物及其制备方法和应用, 其中，甘薯谷甾醇糖苷亚麻酸酯对肿瘤细胞的生长抑制作用显著，在10mg/L给药浓度下，本发明的甘薯谷甾醇糖苷亚麻酸酯单体对MCF‑7细胞的抑制率为92%，甘薯谷甾醇糖苷亚油酸酯单体对MCF‑7细胞的抑制率为65%，甘薯谷甾醇糖苷单体对MCF‑7细胞的抑制率为55%；1mg/L给药浓度下，对照甘薯谷甾醇糖苷亚麻酸酯单体对MCF‑7细胞的抑制率为45%，甘薯谷甾醇糖苷亚油酸酯单体对MCF‑7细胞的抑制率为15%，对照药物甘薯谷甾醇糖苷单体对MCF‑7细胞的抑制率为10%。