本发明公开了β‑内酰胺酶抑制剂含脲双环化合物及其制备方法和应用，解决了现有细菌耐药性的问题。本发明包括如式I所示结构式，该结构式中R1和R2分别或同时为H，NHR3，4～6元杂环，芳环，C l～5的烷酰基，C l～5的烷氧酰基，芳香磺酰基，烷基磺酰基，芳香环酰基，含有杂原子的杂环酰基，或者任选地被Cl～4的烷基、C l～4的烷氧基、卤素或C l～4的卤代烷基取代；该结构式中X为Na或H。本发明化合物与β‑内酰胺抗生素头孢他啶联合使用时头孢他啶的MIC呈现2至4倍的减小的效果。