专利名称 | (E)-3α-羟基-6-亚乙基-7-氧代-5β-胆甾烷-24-酸的制备方法 | ||
申请号 | CN201810694934.8 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN110655550A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 江苏海悦康医药科技有限公司 | 发明人 | 姜春阳; 李惠; 陈赓; 裴欣宇 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了(E)‑3α‑羟基‑6‑亚乙基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸的制备方法,具体步骤如下:步骤一,以3α‑羟基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯进行缩合反应,得到3α‑苯甲酰基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯;步骤二,将3α‑苯甲酰基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯与三甲基氯硅烷反应,得到3α‑苯甲酰基‑6, 7‑脱氢‑7‑三甲基硅氧基‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯;步骤三,将3α‑苯甲酰基‑6, 7‑脱氢‑7‑三甲基硅氧基‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯、三氟化硼和乙醛反应,得到构型专一的(E)‑3α‑苯甲酰基‑6‑亚乙基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯;步骤四,将构型专一的(E)‑3α‑苯甲酰基‑6‑亚乙基‑7‑氧代‑5β‑胆甾烷‑24‑酸甲酯水解。本发明采用稳定的3‑位保护基,过程副产物数量和含量均大幅降低,总收率较高,降低了工艺难度和风险,制备的产品纯度较高。 |
主管部门:海南中小企业服务 | 建设单位:海南商业联合会
版权所有:海南商业联合会 | 备案号:粤ICP备13083911号(ICP加挂服务)@2017