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专利概况
专利名称 一种高纯度阿瑞匹坦的制备方法
申请号 CN201810695864.8 申请日
公开(公告)号 CN110655515A 公开(公告)日
申请(专利权)人 江苏海悦康医药科技有限公司 发明人 李惠; 姜春阳; 陈赓; 周月飞; 裴欣宇
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种高纯度阿瑞匹坦的制备方法,具体步骤如下:步骤一,将(R)‑4‑苄基‑2‑((R)‑1‑(3, 5‑双(三氟甲基)苯基)乙氧基)吗啡啉‑3‑酮、四氢呋喃和4‑氟苯基溴化镁反应,将反应液、甲苯磺酸一水化合物和催化剂反应,甲醇淋洗并且加入其他物质,对产物的有机层加入盐酸、4‑甲基‑2‑戊酮、乙醇和正庚烷,得到(2R, 3S)‑2‑((R)‑1‑(3, 5‑双(三氟甲基)苯基)乙氧基)‑3‑(4‑氟苯)吗啡啉盐酸盐;步骤二,将步骤一的产物溶解于醇溶剂与反向溶剂中,加热至溶清,降温析晶,得到成品。本发明的制备方法容易控制,制备的(2R, 3S)‑2‑((R)‑1‑(3, 5‑双(三氟甲基)苯基)乙氧基)‑3‑(4‑氟苯)吗啡啉盐酸盐纯度可以达到99.5%以上,脱氟杂质含量低于0.05%,制备的成品纯度可以达到99.9%以上。

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