本发明涉及一种治疗脑水肿的药物组合物及其制备方法。该复方药物组合物的活性成分包括番泻苷A、斑蝥素或其衍生物、尼莫地平或硝苯地平、马来酸桂哌齐特和依达拉奉。本发明通过细胞实验，寻找能降低脑细胞内胶体渗透压和晶体渗透压从而治疗脑水肿的活性药物及其组合，为临床提供新的药用用途。