专利名称 | 一种噁拉戈利中间体的制备方法 | ||
申请号 | CN201911111562.2 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN110669014A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 重庆医药高等专科学校 | 发明人 | 郭胜超; 吕君江; 何东贤; 刘艳; 余佳 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种噁拉戈利中间体的制备方法,其特征在于,按照如下步骤制备:1)将2‑氟‑3‑甲氧基溴苯与乙酰乙酸乙酯在铜催化剂以及L‑脯氨酸作用下发生偶联反应,得到化合物Ⅰ,2)化合物Ⅰ与尿素在对甲苯磺酸存在下发生偶联成环反应得到化合物Ⅱ,所述对甲苯磺酸与化合物Ⅰ的摩尔比为0.05‑0.1 : 1,3)所述化合物Ⅱ与2‑氟‑6‑三氟甲基苄溴反应得到产物。偶联成环反应容易,收率高,原材料消耗低。 |
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