本发明提供了一种2‑取代高牛磺酸衍生物或其立体异构体或盐的制备及应用。所述2‑取代高牛磺酸衍生物如式I所示，经药效试验表明，本发明的2‑取代的高牛磺酸衍生物的酒精抑制作用效果优异，有着理想的酒精抑制类药物的应用前景。