本发明公开了一种苯胺嘧啶/喹啉杂合物、制备方法及医药用途。本发明提供的化合物对非小细胞肺癌细胞A549、H1975、HCC827、人结肠癌细胞HCT116、人肝癌细胞HepG2、人表皮癌细胞A431具有不同程度的增殖抑制作用，部分化合物对部分肿瘤细胞的增殖抑制作用强于阳性药吉非替尼。而且，本发明提供的大部分化合物对正常细胞HBE的增殖抑制作用较弱，对肿瘤细胞的选择性更高，安全性显著优于阳性药吉非替尼。