本发明公开了一种制备一枝蒿酮酸关键手性片段的方法。该方法中包括从中间体2‑1的合成转化，其合成方法涉及到步骤1‑10，经已有的活性研究表明，一枝蒿酮酸具有显著地生理活性，尤其对流感病毒具有良好的抑制作用，发展一枝蒿酮酸高效的不对称合成方法，对于研究一枝蒿酮酸的结构具有重要意义，并且在合成过程中进行衍生化，对于发现新的具有更优活性的化合物具有极大的帮助。该方法反应条件简单，选择性高，可以进行大量的制备，为一枝蒿酮酸的不对称合成奠定了基础。