本发明属于化学合成和医药技术领域，具体公开了一种3‑吲哚基鼠李糖碳苷及其制备方法与应用。一种3‑吲哚基鼠李糖碳苷，其结构式如式I所示，其中，R1选自C1‑C9烷硅基，R2选自烷基酰基，R3选自H，甲基，甲酸甲酯或氟，R4选自H，乙基，氯或甲氧基。本发明的合成方法利用钯催化的环化反应高效构建了结构多样的3‑吲哚基鼠李糖碳苷类化合物，该反应方法操作简单，产率较高，底物普适性好，高步骤经济性，具有广泛的应用前景和实用价值。