本发明属于天然药物合成领域，具体涉及一种淫羊藿素及其衍生物的全合成方法。具体技术方案为：以2ˊ‑羟基苯乙酮和苯甲醛为原料，先在有机多元酸金属离子配合物的催化下，在原料的芳香环上引入异戊烯基，再在温和、绿色的条件下构建黄酮醇骨架，进而合成包括淫羊藿素及其衍生物在内的异戊烯基黄酮类化合物。该方法有效克服了先构建黄酮、后引入异戊烯基时底物溶解性差、区域选择性差等局限性，避免了常规异戊烯基化方法中需要频繁引入和脱除保护基团的问题，极大简化了合成路线；同时避免了异戊烯基重排法中产物复杂、副产物多的问题。本发明提供的全合成方法条件温和、操作简便、总体收率高，适合进行异戊烯基黄酮类化合物的规模化生产。