本发明属于中医药领域，涉及二至方化合物在制备防治良性前列腺增生症(BPH)的药物中的用途。具体地，本发明涉及化合物在制备选自如下的药物中的用途：(1)治疗和/或预防良性前列腺增生症的药物；(2)抑制人前列腺增生上皮细胞增殖的药物；或(3)抑制PCNA蛋白表达和/或抑制其mRNA表达的药物；其中，所述化合物选自达玛烯二醇、对羟基苯乙醇、女贞甙酸、毛蕊花糖苷、油苷甲酯、木犀草素、鹰嘴豆芽素A、刺囊酸以及刺囊酸‑28‑O‑β‑D‑葡萄糖。二至方化合物或二至方化合物组合能够有效地治疗和/或预防良性前列腺增生症。