本发明公开了永瓣藤素I和II在舌鳞状细胞癌治疗中的应用。舌鳞状细胞癌是口腔颌面部最常见的恶性肿瘤之一，而舌部血供丰富、运动频繁，导致舌鳞状细胞癌生长快、浸润性强、转移率高。目前，临床上主要采用传统手术结合放化疗的综合治疗方案，但化疗耐药性的产生往往导致疗效不理想甚至复发。本发明研究发现永瓣藤素I和永瓣藤素II具有抑制人舌鳞状细胞癌生长、转移的作用，可以开发成治疗人舌鳞状细胞癌的药物。