本发明提供一种荷载化疗药物的pH敏感的靶向纳米粒制剂及其制备方法。所述纳米粒采用叶酸修饰明胶使其等电点与肿瘤部位pH值接近，并使其与在正常生理环境下带相反电荷的材料通过静电结合组成纳米粒，同时包裹药物制成载药纳米制剂，当到达肿瘤组织后，弱酸性的微环境使明胶发生电荷反转，与内核材料由静电结合变为静电排斥，纳米粒分解，药物释放。从而实现pH敏感药物释放。再结合叶酸的靶向作用，实现抗肿瘤药物靶向性给药，实现高效低毒的给药方式。