本发明公开了一种含吡唑并[1, 5‑a]嘧啶的衍生物、药用组合物及应用。本发明衍生物为2‑氨基‑7‑三氟甲基吡唑并[1, 5‑a]嘧啶类衍生物，该衍生物中取代基Ar1和Ar2选自呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯基、吡啶基、萘基或喹啉基，或Ar1和Ar2任选被1～5个相同或不同的R1取代；R1任选自氢、羟基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、氰基、甲基、乙基、丙基、丙烯基、烯丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基或二甲氨基。该药用组合物为以上述衍生物为活性成分制备的在药学上可接受的赋形剂。本发明衍生物和药用组合物对人胃癌细胞和肺癌细胞具有显著抑制作用，特别用于制备治疗和/或预防胃癌，结肠癌和白血病的药物。