本发明公开了一种作用于抗乳腺癌的一种N‑(1‑取代萘基)‑4‑甲氧基苯磺酰胺类化合物及其制备和应用，该方法4‑甲氧基苯磺酰氯为原料，首先与4‑溴‑1‑萘胺，而后通过铃木反应制备得到VI系列的目标产物；本发明的N‑(1‑萘基)‑4‑甲氧基苯磺酰胺类化合物表现出一定的抗肿瘤活性。根据抗肿瘤活性测试结果，化合物VI 01和VI10表现出了相当于甚至优于阳性对照药C188‑9的生物活性；其中，活性最佳的化合物VI 10对STAT3高表达的A549，MDA‑MB‑231, 和HCT‑116都表现出了优秀的活性(IC50＝4.13～6.55μM)，且优于阳性对照C188‑9。