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专利概况
专利名称 一种比拉斯汀中间体的合成方法
申请号 CN201811240064.3 申请日
公开(公告)号 CN110698343A 公开(公告)日
申请(专利权)人 荆门医药工业技术研究院; 荆楚理工学院 发明人 许方亮; 李立威; 陶再洲
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

一种比拉斯汀中间体的合成方法,包括:S1、乙酸苯乙酯在路易斯酸的催化下与异丁酰卤发生傅克反应生成中间体化合物B;S2、中间体化合物B在碱性或酸性条件下水解脱除酯基得到中间体化合物C;S3、中间体化合物C进行羟基保护反应上苄基或对甲氧基苄基保护基得到中间体化合物D;S4、中间体化合物D进行溴代反应上溴基生成中间体化合物E;S5、中间体化合物E在金属试剂催化下发生重排反应生成中间体化合物F;S6、中间体化合物F加氢或氧化脱保护生成目标化合物比拉斯汀中间体α, α‑二甲基‑4‑(2‑羟乙基)苯乙酸甲酯。本发明的方法原料成本低廉,对设备及实验条件要求简单,可实现工业化生产,具有较高的应用价值。

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