本发明涉及异鼠李素作为蛋白酶二硫键异构酶抑制剂的应用。在分子水平上，异鼠李素能与蛋白质二硫键异构酶直接相互作用，抑制蛋白质二硫键异构酶还原活性。本发明还涉及异鼠李素在抗血栓中的应用。