本发明提供一种具有广谱抗肿瘤活性的二氢杨梅素及其衍生物，其特征在于，结构式为：该具有广谱抗肿瘤活性的天然化合物二氢杨梅素或其具有同等或增强生物学活性的衍生物对肿瘤细胞具有很高的抑制率，作为广谱抗肿瘤药物。本发明不仅扩展了二氢杨梅素的应用范围，而且为二氢杨梅素广谱抗肿瘤作用的临床研究提供理论基础，其良好的抗肿瘤活性，用于抗肿瘤药物中具有广泛的应用前景。