本发明公开了一种离子液体中合成L‑苯丙氨酸酯化蔗渣木聚糖‑g‑VAc的方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，在由N‑甲基咪唑与氯乙醇反应得到的氯化‑1‑(2‑羟乙基)‑3‑甲基咪唑离子液体溶剂中，以乙酸乙烯酯(VAc)为接枝单体，经过硫酸铵引发合成蔗渣木聚糖‑g‑VAc；再以酰氯化的BOC‑L‑苯丙氨酸(叔丁氧羰基‑L‑苯丙氨酸)为酯化剂，4‑二甲氨基吡啶(DMAP)与环烷酸钴为复合催化剂，经催化酯化合成了一种复合修饰衍生物L‑苯丙氨酸酯化蔗渣木聚糖‑g‑VAc。本发明赋予了木聚糖衍生物对肿瘤细胞的特异活性，使其在医药领域具有潜在的应用价值。