专利名称 | 一种喷昔洛韦的制备方法 | ||
申请号 | CN201810766171.3 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN110713490A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂; 浙江昌海制药有限公司 | 发明人 | 谢斌; 赵凡; 杨建锋; 张伟伟; 潘楷明; 简绪清 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种喷昔洛韦的制备方法。目前的合成路线中主要存在以下不足:需柱层析去除N‑7位副产物,不仅产生了大量三废,而且导致N‑9位产物收率不高。本发明采用的技术方案包括:2‑氨基‑6‑氯嘌呤与溴丙烷三乙酯在碱性条件下烷化引入N‑9位侧链,在甲醇钠的甲醇溶液中脱羧,酯交换生成2‑氨基‑6‑氯‑9‑(3,3‑二甲氧羰基‑1‑丙基)嘌呤;然后经硼氢化钠还原生成2‑氨基‑6‑氯‑9‑(3‑羟甲基‑4‑羟基‑1‑丁基)嘌呤,最后在酸性条件下直接水解得到喷昔洛韦。本发明直接由还原物水解得到目标产物,不需酯基保护及脱保护,具有反应步骤少、产品质量好、操作简便、适合工业化生产等优点。 |
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