专利名称 | 艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法 | ||
申请号 | CN201911126440.0 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN110713483A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院 | 发明人 | 刘潍源; 周伟澄; 林快乐; 吕训磊; 李超超; 臧金鹏; 王成成; 孟雪 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法。本发明公开了所述如式7所示的艾拉普林的制备方法,其包括以下步骤:非质子性溶剂中,在酸的作用下,如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应,所述的消除反应后,在碱的作用下进行中和反应,得如式7所示的艾拉普林,即可;所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林,所用试剂更经济,路线短,收率高,制备成本低,并且后处理简单,适合于工业化生产。 |
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