本发明属于医药技术领域范畴，具体涉及一种雷帕霉素三氮唑衍生物及其制备方法和用途。所述衍生物为下式Ⅰ所示的化合物或其药学可接受的盐、异构体、酯类，其制备方法为：(1)从化合物A‑1制备得到式A‑2化合物；(2)使化合物A‑2与R1芳基取代的炔类化合物经碘化亚铜和N，N‑二异丙基乙胺反应得到式Ⅰ化合物。本发明还保护了所述衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的衍生物均具有较强的抗肿瘤活性，且制备方法简单，为临床提供一种更理想的选择。