本发明涉及PPARγ选择性调控剂及其制备方法和用途，PPARγ选择性调控剂结构如式I所示，R的定义如说明书和权利要求中所述，本发明的式I化合物可以用于制备预防和/治疗受PPARγ激动剂调节的疾病的药物，如用于制备预防和/治疗糖尿病、高血压、高血脂和胆固醇水平的代谢综合征的药物，特别是用于制备预防和/治疗非胰岛素依赖型糖尿病。