专利名称 | 包含经取代吗啉的新型2, 3-二氢-1H-咪唑并{1, 2-a}嘧啶-5-酮和1, 2, 3, 4-四氢嘧啶并{1, 2-a}嘧啶-6-酮衍生物、其制备及其制药用途 | ||
申请号 | CN201380043611.8 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN104603113B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 赛诺菲 | 发明人 | Y·埃尔-阿马德; B·菲洛彻-罗姆; J-P·利塔莱克; G·马齐尼亚克; B·罗南; B·维韦特; M·布罗洛 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明涉及新型式(I)产物:其中p、q=0、1或2;R1=苯基、吡啶基;‑(CH2)m‑Ra;烯基;环烷基;杂环烷基;烷基;‑SO2‑Rb;‑CO‑Re;m=1或2;Ra=芳基、杂芳基、‑CO‑环烷基、‑CO‑杂环烷基、‑CO‑Rb、‑C(Rb)=N‑ORc、‑CO2Rd、‑CONRxRy;Rb=烷基、芳基、杂芳基;Rc=H、烷基;Rd=烷基、环烷基;Re=烷基、环烷基、芳基、杂芳基;NRxRy中Rx、Ry=H、烷基、环烷基、烷氧基、苯基,或与N形成任选具有O、N的环;R2、R3=H、烷基、CF3,或与C形成任选具有O、S和N的环;R4=H、F、Cl、CH3或CN;吗啉被Me取代,且任选被F、OH取代;或为及构型R, R异构体这些产物为所有异构体形式及盐形式,作为药物,尤其作为抗癌药物。 |
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