本发明提供一种抑制新生血管生成的多肽及其应用，本发明系统研究了Tat自身活性并在Tat基础上进一步设计合成了新的多肽链transTat、RGDGtransTat、transTatGRGD。其中RGDGtransTat与transTatGRGD表现出了更好的抑制新生血管生成的作用(包括抑制HUVEC的增殖、迁移与小管生成)，且呈现一定的剂量效应关系。本发明多肽不仅能够通过抑制新生血管生成用于预防或治疗与血管生成的相关性疾病，同时也可作为血管生成抑制剂抑制体外内皮细胞的血管生成，从而为血管生成相关科学研究提供材料，因此具有良好的实际应用之前景。