本发明公开了一种多取代吡咯并[3, 4‑d]异恶唑类衍生物及其合成方法，属于有机合成、医药、农药中间体领域，在装有甲基酮类化合物、马来酰亚胺类化合物、亚硝酸叔丁酯的容器中加入合适的溶剂，在合适的反应温度下搅拌，反应结束后加入水或饱和食盐溶液，然后用有机溶剂萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物3α，6α‑二氢‑4H‑吡咯并[3, 4‑d]异恶唑‑4, 6(5H)‑二酮类衍生物。该方法为三组份一锅法具有反应高效、方便快捷、底物适应性广、区位选择性好、产率高等优点，具有良好的工业应用前景。