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专利概况
专利名称 一种艾拉普林中间体及其制备方法
申请号 CN201911126921.1 申请日
公开(公告)号 CN110724135A 公开(公告)日
申请(专利权)人 上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院 发明人 刘潍源; 周伟澄; 林快乐; 吕训磊; 李超超; 臧金鹏; 王成成; 孟雪
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法,其包括如下步骤,步骤(1):在有机溶剂中,在碱和酸的存在下,将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合‑关环反应,得到四氢吡喃酮类物质;所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸;步骤(2):将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应,得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林,所用试剂更经济,路线短,收率高,制备成本低,并且后处理简单,适合于工业化生产。

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