本发明涉及一种3‑(7‑羟基‑1‑氧代异吲哚‑2‑基)哌啶‑2, 6‑二酮的合成方法，其通过式(Ⅰ)化合物在盐酸、铜催化剂、亚硝酸钠的存在下，在60～80℃下反应制得式(Ⅱ)化合物，其中，所述的式(Ⅰ)化合物的结构式为：所述的式(Ⅱ)化合物的结构式为：R为CH2、C＝O、O＝S＝O、NH、N‑CH3、N‑CH2‑CH3、N‑CH2‑CH3、N‑(CH2)2‑CH3或N‑(CH2)3‑CH3。本发明具有反应条件温和、易操作，合成稳定不易开环，原料简单等优点，为泊马度胺、来那度胺类的新药合成提供便利。