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专利概况
专利名称 一种贝前列素钠关键中间体的合成方法
申请号 CN201910874637.6 申请日
公开(公告)号 CN110746450A 公开(公告)日
申请(专利权)人 济南康和医药科技有限公司 发明人 侯云艳; 艾雷锋; 范岩森; 邓超; 张颖; 周云志
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明涉及一种贝前列素钠关键中间体Ⅲ的合成方法及用途,以3a, 8b‑顺式‑二氢‑3H‑5‑羧基‑7‑二溴环戊二烯[b]苯并呋喃经过普林斯反应、羧基酯化、羟基保护3步连续反应,得到中间体II,中间体II的酯基再经过用硼氢化物还原,得到中间体III,不仅缩短了反应步骤,且不使用柱层析方式提纯得到产品,三废量少,易于放大,本发明使用温和的还原试剂硼氢化物来还原酯基,操作安全,反应收率稳定,易于工业化生产。该中间体III可直接应用于贝前列素钠的合成中。

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