本发明涉及一种4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮的制备方法。该方法包括：用对硝基苯胺为原料，依次经酰胺化反应、催化氢化反应得到对酰基取代氨基苯胺，然后和1, 4‑二氧六环‑2‑酮依次经酰胺化反应、卤化反应或磺酰化反应制备N‑(2‑取代基乙基氧基乙酰基)对酰基取代氨基苯胺，然后于碱作用下经缩合环化反应得到4‑(4‑取代酰基氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮，最后脱酰基保护基得目标产物。本发明所用原料价廉易得，操作简便，成本低。所涉及的各步反应活性高、专一性强，反应易于进行，产物纯度高，收率高。