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专利概况
专利名称 一种不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法
申请号 CN201910724057.9 申请日
公开(公告)号 CN110746312A 公开(公告)日
申请(专利权)人 湖北随州双星生物科技有限公司; 武汉工程大学 发明人 吴广文; 李灿; 廖先传; 周毅博; 张方方
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法,包括如下步骤:有机溶剂中,氟化物、有机配体(9S)‑6′‑甲氧基‑脱氧辛可宁‑9‑醇和环丙乙炔搅拌均匀后,在15℃~25℃下缓慢加入有机锌溶液,在恒温搅拌3~5小时后,加入钛酸四异丙酯,继续搅拌2~3小时后降温至‑20℃~0℃,加入5‑氯‑2‑氨基三氟苯甲酮,将其在‑20℃~0℃下搅拌5~12小时,反应完成后,加入质子源淬灭反应,再加入一定量的活性炭,混合物搅拌0.5小时,过滤,通过萃取分离有机相和水相,有机相洗涤、干燥、减压浓缩,经纯化后得依非韦伦关键中间体。本发明工艺流程短,工艺条件温和,操作比较简单,绿色环保,成本低,适用于工业生产。

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