本发明涉及一种抗结直肠癌的联合用药物组合物及其应用。所述联合用药物组合物包括β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂和抗肿瘤药物。本发明所涉及的联合用药物组合物创造性地将β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂和抗肿瘤药物联合使用，具有比单独抗肿瘤药物更强的抗结直肠癌活性，为结直肠癌的治疗提供了新的策略和思路。