本发明公开了一种地骨皮总木脂素酰胺类生物碱提取物及其制备方法和用途，是利用大孔吸附树脂技术并结合聚酰胺柱色谱制备得到地骨皮木脂素酰胺类生物碱提取物，并鉴定出地骨皮总木脂素酰胺类生物碱提取物中含有11种木脂素酰胺类化合物。同时，本发明对地骨皮总木脂素酰胺类生物碱提取物及11种木脂素酰胺类化合物进行体外降血糖实验，结果表明，地骨皮总木脂素酰胺类生物碱提取物及11种木脂素酰胺类化合物均表现出极强的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，其强度均超过阳性药物阿卡波糖。因此本发明地骨皮总木脂素酰胺类生物碱提取物及木脂素酰胺类化合物的研究为研制新的降血糖药物提供了新的先导化合物，具有很好的开发应用前景。