本发明公开了一种吡咯并[2, 1‑a]异喹啉衍生物的制备方法，本发明从易得的四氢吡咯出发，在钌、铜和TEMPO(2, 2, 6, 6‑四甲基哌啶氮氧自由基)的协同催化下，利用氧气作为氧化剂，与炔烃反应，制备得吡咯并[2, 1‑a]异喹啉衍生物，本发明为一锅反应，无需分离中间产物，使用来自于空气中的氧作为氧化剂，大大降低了现有技术制备吡咯并[2, 1‑a]异喹啉衍生物的合成成本，为生物、农药和医药领域提供来源充裕价格较低的吡咯并[2, 1‑a]异喹啉衍生物。整个制备过程可在宽松的反应条件作常规操作，唯一的副产物是水，对环境污染小。