本发明公开了一种表断马钱子苷半缩醛内酯治疗心肌缺血再灌注损伤的用途。本发明的实验结果表明，表断马钱子苷半缩醛内酯预处理可以有效降低大鼠心肌缺血再灌注损伤，其作用机制与降低缺血再灌注大鼠心肌细胞凋亡有关，可以用于制备成拮抗心肌缺血再灌注损伤的药物。表断马钱子苷半缩醛内酯的这种活性与其化学结构和立体构型有关。