本发明提供了地氯雷他定在制备抗肝癌药物中的应用。本发明结合体外细胞实验，首次发现地氯雷他定对肝癌细胞有很强的抑制作用；并首次通过动物实验第一次发现了地氯雷他定明显抑制肝癌癌细胞成瘤能力，可以有效抑制肝癌的肿瘤生长。动物实验研究结果同时表明，地氯雷他定作为抗肿瘤药物的使用并没有明显的毒副作用。地氯雷他定是经FDA认证的临床用药，其安全性更加可靠，本发明进一步扩展了地氯雷他定的应用范围，提高了其应用价值，对肿瘤治疗具有重要的现实意义。