本发明公开了一种(R)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基‑1‑硼酸蒎烷二醇酯(式I)的合成方法，该合成方法以(R)‑1‑氨基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸频那醇酯盐酸盐为原料，经氨基保护、硼酯交换及脱保护得到目标产物。本发明的方法具有反应步骤少、反应条件温和、所用试剂价格低廉、产品纯度高等优点，利于工业化生产。