本发明公开了一种白及中2‑异丁基苹果酸葡萄糖氧基苄酯类提取物的制备方法及用途，属于医药、日用化工领域。所述白及的提取物优选为块茎和/或须根。所述白及2‑异丁基苹果酸葡萄糖氧基苄酯类提取物可作为酪氨酸酶抑制剂应用于制备黑色素生成抑制剂或美白剂的化妆品、医药品或皮肤外用剂，对紫外线照射后的皮肤晒黑及色斑、老年斑、雀斑等皮肤色素沉着具有良好的预防、改善及治疗效果。