本发明属于医药技术领域，涉及α‑生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)修饰的强心苷类化合物前药及其制备和用途。具体涉及从暗消藤中分离得到的强心苷类化合物的TPGS前药及其制备方法和抗肿瘤用途。所述的α‑生育酚聚乙二醇琥珀酸酯修饰的强心苷类化合物前药的结构至少包含以下通式中的一种，其中，R1、R2、R3、R4如权利要求书和说明书所述。