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专利概况
专利名称 一种激酶抑制剂类药物中间体的制备方法
申请号 CN201910455348.2 申请日
公开(公告)号 CN110028502B 公开(公告)日
申请(专利权)人 济南周行医药科技有限公司 发明人 董万荣; 张雷雷; 郇利刚; 张登科
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种激酶抑制剂类药物中间体的制备方法。该方法首先在碱性条件下,4, 6‑二氯嘧啶‑5‑羧酸与甲醇反应生成SM2‑2;在二氧六环中,SM2‑2与N‑羟基乙脒进行缩合,然后再加入碱和水进行环合,得到SM2‑4;SM2‑4在酸性条件下水解得到SM2‑5;SM2‑5和三氯氧磷进行反应得到SM2‑6;SM2‑6与氨水反应得到6‑氯‑5‑(3‑甲基‑1, 2, 4‑噁二唑‑5‑基)嘧啶‑4‑胺。本发明以稳定的4, 6‑二氯嘧啶‑5‑羧酸为起始原料,SM2‑4的制备是采用SM2‑2一步制备得到,采用氨水代替氨气等,使反应条件温和,操作步骤简单,反应纯度高、收率高,更适宜于工业化生产。

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