本发明公开了一种乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物的应用。所述的乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物的应用为所述的乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物在制备治疗脂肪肝药物中的应用，所述的乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物具有以下结构：其中，R为H或具有生物活性的化合物残基。本发明提供了一种乙酰天麻素和乙酰天麻素衍生物在制备治疗非酒精性脂肪肝药物的用途，为临床治疗非酒精性脂肪肝提供了新的选择。