本发明属于医药学技术领域，公开了一种薯蓣皂苷元季磷盐类衍生物及其制备方法及应用，经相应的化学反应制备了一系列季磷盐类衍生物，以及衍生物在抗肿瘤方面的应用。本发明经药理实验表明：所有合成的薯蓣皂苷元季磷盐衍生物对A549、H1975、HCT‑116、Aspc‑1细胞具有明显的抑制作用，抗肿瘤活性均优于薯蓣皂苷元，大部分衍生物对Ramos、A431细胞抗肿瘤活性优于薯蓣皂苷元，部分衍生物对HBE、LO‑2细胞呈低毒性。