本发明属于肿瘤治疗技术领域，公开了苯并异硒唑衍生物与抗代谢药物联合用于制备治疗肿瘤药物中的应用。苯并异硒唑衍生物具有如式A所示化合物的结构，所述抗代谢药物选自嘧啶拮抗剂、嘌呤拮抗剂和叶酸拮抗剂中的至少一种，所述苯并异硒唑衍生物与抗代谢药物的摩尔比为(1～10) : (1～10)。本发明出人意料地发现，BS与抗代谢药物(尤其是5‑FU)联合应用对肿瘤细胞增殖具有优异的协同抑制效果，尤其是对于肝癌细胞增殖抑制效果明显，对于肿瘤的治疗具有重大价值。