本发明公开了一种含香豆素的1, 4‑戊二烯‑3‑酮类衍生物，其特征在于：其通式如下所示：其中，R1为苯基、取代苯基或取代芳杂环基；R2为在香豆素结构的5、6、7或8位上含有的一个及以上的氢原子、甲氧基，硝基，甲基，三氟甲基或卤原子。本发明化合物对胃癌SGC7901细胞和肝癌hepG2细胞具有优良的抑制活性，表现出较高的抗肿瘤活性，可用作潜在的抗肿瘤药剂使用。