本发明的特征在于能够例如通过与呈递蛋白(例如，FKBP家族的成员、亲环蛋白家族的成员或PIN1)和靶蛋白(例如，真核靶蛋白，诸如哺乳动物靶蛋白或真菌靶蛋白，或者原核靶蛋白，诸如细菌靶蛋白)结合来调节生物学过程的化合物(例如，大环化合物)。这些化合物结合内源性细胞内呈递蛋白，诸如FKBP或亲环蛋白，并且所得二元复合物选择性地结合并调节细胞内靶蛋白的活性。所述呈递蛋白、所述化合物和所述靶蛋白之间的三方复合物的形成是由蛋白质‑化合物相互作用和蛋白质‑蛋白质相互作用两者驱动的，并且两者都是调节所述靶蛋白的活性所必需的。