本发明属于生物医药技术领域，尤其涉及一种苯并二氮卓类化合物及其制备方法。本发明提供的系列苯并二氮卓类化合物结构新颖，具有一定的药物潜力，将其用于新药的开发，具有积极意义。本发明提供了所述苯并二氮卓类化合物的制备方法，本发明利用氮杂环桥连苯并咪唑盐为原料，利用有机溶剂中的固有水，在催化剂作用下发生开环‑扩环反应，制备得到氮杂环桥连七元环结构的苯并二氮卓类化合物。本发明的方法条件温和，溶剂不需要处理，步骤简单，区域选择性好，原子经济性高。